Die Kombinationspille enthält zwei synthetische Hormone (Östrogene und Gestagene), die die Steuerung deines Zyklus übernehmen. Diese verändern den natürlichen Zyklus der Frau leicht und verhindern so das Entstehen einer Schwangerschaft. Östrogene und Gestagene werden auch auf natürliche Weise im weiblichen Körper produziert, aber erst durch die gezielte Dosierung ist die Pille zur Verhütung geeignet. Das Gestagen (auch Gelbkörperhormon genannt) wird im Körper der Frau nach dem Eisprung gebildet. Es verschließt nun den Gebärmutterhals, indem der Zervixschleim für Spermien nicht penetrierbar wird, damit keine weiteren Spermien hineingelangen können. Durch das Gestagen in der Antibabypille wird bei regelmäßiger Einnahme der Gebärmutterhals ständig verschlossen und zusätzlich wird auch der Aufbau der Gebärmutterschleimhaut gestört, sodass zusätzlich die Blutungen schwächer werden. Die Pille verhindert den Eisprung, wodurch dann kein Ei zur Befruchtung in den Eileiter gelangen kann. Die verhütende Wirkung von Antibabypillen (in diesem Fall Kombinationspillen) ist durch ihre vielfältigen Funktionen sehr sicher. Kombinationspillen können noch einen weiteren Effekt haben, z. B. die schon erwähnte antiandrogene Wirkung, durch die spezielle Hormone die Wirkung von natürlich vorkommenden weiblichen und männlichen Geschlechtshormonen regulieren. Durch die Regulierung wird der Anteil an männlichen Hormonen verringert und somit geht auch die Produktion von Talg zurück, wodurch Haut und Haare positiv beeinflusst werden, beispielsweise durch eine geringere Bildung von Pickeln und Mitessern.

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